海创药业在5th TPD Summit上发布HP518（口服AR PROTAC）临床前研究
美国东部时间2022年10月26日（北京时间2022年10月27日），于波士顿召开的 5th Annual Targeted Protein Degradation Summit（第5届靶向蛋白降解年度峰会）上，海创药业（688302.SH）联合创始人、董事、首席科技官李兴海博士受邀做专题报告，对自研的口服 AR 降解剂 HP518 的临床前研究进行了详细解读。
作为“靶向蛋白降解（TPD）领域最重要盛会”，每年的靶向蛋白降解年度峰会都倍受全球医药工业界及学术界关注。李兴海博士作为特邀演讲嘉宾在峰会上还同步介绍了海创药业在前列腺癌及PROTAC领域的深度管线布局及开发思路。
海创药业的临床前研究显示：
· HP518通过蛋白酶体途径实现AR 降解，对fl-AR及多数恩扎卢胺耐药的AR点突变体具有高降解活性；对前列腺癌细胞显示出优异的抗增殖活性。
· HP518显示了良好的代谢稳定性，血浆稳定性和口服生物利用度。
· 在去势抵抗性前列腺癌VCaP肿瘤动物模型中，HP518通过口服给药展现出优异的抗肿瘤活性。
· 在临床前的毒理研究中，HP518也显示出良好耐受性。
HP518是海创药业自主研发的、靶向降解AR的治疗前列腺癌的口服PROTAC药物，具有治疗耐药性前列腺癌的潜力。针对前列腺癌多阶段进行性的特征，公司已围绕AR 信号通路（AR上游、AR本身、野生型AR及AR突变体）全面布局研发管线，形成针对前列腺癌不同病程阶段的多周期产品矩阵。除HP518之外，还有AR 拮抗剂德恩鲁胺（HC-1119）、AR降解剂HC-X029等在研品种。
HP518正在澳大利亚开展I期临床试验，该临床试验是一项开放标签研究，旨在评估HP518在转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者中的安全性，药代动力学和初步药效。该试验已于今年1月完成首例患者给药（FIH），目前进展顺利，正在按计划有序推进剂量探索研究。
海创药业于2016年开始PROTAC领域的探索，现已建立“PROTAC靶向蛋白降解技术平台”，可快速评估化合物的蛋白降解活性，高效进行PROTAC分子设计、成药性筛选和优化，在PROTAC化合物CMC方面也具备深厚经验。
海创药业（股票代码：688302）是一家专注于癌症和代谢疾病的全球化创新药物企业，以“创良药·济天下”为使命，以为患者提供安全、有效、可负担的药物为重点，致力于研发和生产满足重大临床需求、具有全球权益的创新药物。
公司拥有“PROTAC 靶向蛋白降解技术、氘代药物研发、靶向药物发现与验证及先导化合物优化筛选” 4 大核心技术平台，已申请PCT和中国发明专利 200 余项，获中国、美国、日本、欧洲等国家和地区专利授权 70 项，现承担 2 项国家“重大新药创制”科技重大专项和多个省市级科研项目，拥有 10 项在研产品。公司管理团队核心成员多来自世界 500 强知名药企，具有丰富药物开发及管理经验。
现有产品管线中，AR 拮抗剂德恩鲁胺（HC-1119）正在中国和全球开展两项用于治疗去势抵抗性前列腺癌的 III 期临床试验，其中国III期临床试验已达到主要研究终点，并已向国家药监局药品审评中心递交上市前的沟通交流申请；用于治疗高尿酸血症/痛风的 HP501 已完成临床 II 期试验；对消化道肿瘤具有潜在的治疗作用的HP558已在欧洲完成临床 I 期试验，II 期临床试验申请已经获NMPA批准；作用于 AR 的口服 PROTAC 药物 HP518 正在澳大利亚开展 I 期临床试验。
