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海创药业口服PROTAC药物HP518临床申请正式获得美国FDA批准,继澳大利亚后再辟蓝海

发表时间:2023-02-01 来源:海创药业 阅读:14254

近日,海创药业核心产品靶向雄激素受体(AR)的口服PROTAC药物HP518用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的临床试验申请已正式获得美国食品药品监督管理局(以下简称“FDA”)批准。HP518是中国首款进入临床试验阶段的口服AR PROTAC药物,继其在澳大利亚开展I期临床试验之后,现于美国也已进入临床阶段。

经审评,FDA同意HP518按照拟定的临床研究方案开展相应的临床研究,该项临床研究是一项开放标签研究,旨在评估HP518在转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者中的安全性、药代动力学和抗肿瘤活性。

HP518由海创药业利用PROTAC核心技术平台自主研发,可高选择性地靶向降解雄性激素受体(AR),具有治疗耐药性前列腺癌的潜力。AR在前列腺癌发生、发展的过程中发挥着重要作用,是已被临床证明的靶点,由于AR突变等机制的影响,在前列腺癌治疗过程将产生耐药问题。开发可以解决耐药问题的新疗法,对前列腺癌治疗具有重要临床意义。

此前,HP518已于2021年10月获准在澳大利亚开展临床I期试验,并于2022年1月实现首例患者给药(FIH),目前相关剂量探索试验正在进行中。

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【关于前列腺癌】

前列腺癌是发生在前列腺的上皮性恶性肿瘤,是世界范围内最常见的恶性肿瘤之一,在常见确诊癌症中排名第二,在全世界男性致命癌种中排名第二。前列腺癌在美国常年居男性恶性肿瘤发病人数第一,死亡人数第二。中国前列腺癌占男性恶性肿瘤发病人数第六,死亡人数第七。

据弗若斯特沙利文,未来全球前列腺癌患者人数将持续增长,预计到2030年,全球前列腺癌市场规模将达376亿美元。


【关于PROTAC】

PROTAC技术是近年来在小分子药物领域的革命性突破,可靶向不可成药靶点及解决小分子药物耐药性问题。通过同时结合靶点蛋白和E3联接酶,PROTAC分子促进对靶点蛋白的泛素蛋白标记,及随后蛋白酶体依赖性的靶点蛋白的降解。此技术应用前景广阔,是小分子药物领域最受关注的前沿热点之一。


【关于HP518】

HP518是海创药业自主研发的、靶向降解AR的治疗前列腺癌的口服PROTAC药物,具有治疗耐药性前列腺癌的潜力,正在澳大利亚开展I期临床试验。已有临床前研究结果显示:HP518对野生型AR及一些对恩扎卢胺耐药的AR突变体都有很高的降解活性,对AR具有高选择性,对AR依赖的前列腺癌细胞系显示出优异的抗增殖活性,并在前列腺癌动物模型上展现出优异的药效。HP518还展现了良好的成药性和安全性。


【关于海创药业】

海创药业(股票代码:688302)是一家专注于癌症和代谢疾病的全球化创新药物企业,以“创良药·济天下”为使命,以为患者提供安全、有效、可负担的药物为重点,致力于研发和生产满足重大临床需求、具有全球权益的创新药物。

公司拥有“PROTAC 靶向蛋白降解技术、氘代药物研发、靶向药物发现与验证及先导化合物优化筛选” 4 大核心技术平台,现承担 2 项国家“重大新药创制”科技重大专项和多个省市级科研项目,截至2022年半年报披露日,公司已申请PCT和中国发明专利200余项,获中国、美国、日本、欧洲等国家和地区专利授权70项。公司管理团队核心成员多来自世界 500 强知名药企,具有丰富药物研发及管理经验。

公司已建立覆盖前列腺癌、食管癌、乳腺癌、血液肿瘤、高尿酸血症/痛风、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)等多项适应症的10条产品管线,其中4款品种已进入I~III期不同临床试验阶段,核心产品即将商业化。