前瞻共话 | 海创药业受邀出席上海SIT 2023第五届小分子药物创新与合作论坛

2023年3月2-3日，SIT 2023第五届小分子药物创新与合作论坛于上海盛大召开！海创药业（688302.SH）药化资深副总裁杜武博士出席论坛，并以“靶向蛋白降解 (PROTAC) 和氘代药物技术加速新药发现”为主题发表演讲。

作为2023年首场深入探讨中国小分子创新药研发进展与趋势的大会，本次会议汇聚国内前沿创新药研发案例，聚焦不可成药靶点、抗肿瘤药物、多肽药物、AI制药、DEL/PROTAC等新技术应用，一览当下化学创新药研发新动向，53位化学药专家与800+医药行业同仁济济一堂，共同探讨创新药开发未来战略与产业化热点。

在3月2日的 “不可成药靶点&AI&CADD”主题论坛中，杜武博士从海创药业在PROTAC和氘代技术领域的深度布局与前沿探索出发，以“靶向蛋白降解 (PROTAC) 和氘代药物技术加速新药发现”为主题发表演讲，并出席圆桌论坛，深入探讨“小分子靶向药的布局与思考”。

杜武博士在会上表示：“PROTAC是目前小分子药物研发中的一个革命性的前沿领域，其独特的机理赋予了这一技术广泛的应用前景和极大的潜力，同时其三组分结构导致高分子量进而其成药性变得极具挑战性。在通过结构优化来提高选择性、渗透性、PK特性等成药性的同时，PROTAC递送系统的研究提供了提高PROTAC成药性的另一个途径。”

目前，海创药业已建立并完善了PROTAC靶向蛋白降解技术平台、氘代药物研发平台等4大核心技术平台。

01. PROTAC靶向蛋白降解技术平台

| 海创药业在解决PROTAC分子“化合物稳定性”、“口服生物利用度”、CMC研发方面有丰富的经验技术积累，已搭建覆盖“药物化学、化合物筛选、计算化学、工艺合成及制剂研究”的全链式“PROTAC靶向蛋白降解技术平台”。

| 海创药业核心在研PROTAC药物：

• HP518

中国首款进入临床阶段的治疗前列腺癌的口服PROTAC药物，已于2021年10月获准在澳大利亚开展临床I期试验，并于2022年1月实现首例患者入组，目前正在按计划顺利推进剂量爬坡试验。2023年1月，HP518临床试验申请已获得美国FDA的正式批准。

• HC-X029

海创在研PROTAC药物，能同时降解全长AR和AR剪切突变体包括AR-v7，预期具有解决目前临床药物产生的耐药问题，解决未满足的临床需求的潜力。

• HC-X035

海创药业自主研发的靶向降解SHP2的PROTAC药物，能够特异性地结合SHP2、诱导其降解，抑制肿瘤细胞的形成、生长，从而达到治疗肿瘤的目的。

02. 氘代药物研发平台

| 海创药业研发团队对氘代技术具备深刻理解，基于“氘代药物研发平台”，建立了包括氘代药物设计、筛选、合成、工艺和制剂研发、临床前评价、临床研发等一系列技术体系，并通过该技术平台建立了丰富的氘代药物产品管线。

| 海创药业核心在研氘代药物：

• 德恩鲁胺（HC-1119）

恩扎卢胺的氘代药物，具有有效性高、安全性好、病人依从性高及专利期限更长的优势，正在中国和全球开展两项用于治疗去势抵抗性前列腺癌的 III 期临床试验，其中国III期临床试验已达到主要研究终点，并已向国家药监局药品审评中心递交上市前的沟通交流申请。

• HP530S

海创自主研发的具有高活性及高选择性的黏着斑激酶（Focal adhesion kinase，FAK）抑制剂，属1类新药。通过抑制FAK调节其下游信号通路，从而达到抑制肿瘤细胞的转移、增殖和血管生成等作用，2023年2月，HP530S片拟用于实体瘤的临床试验申请获得国家药品监督管理局（NMPA）受理。

海创药业专注于肿瘤、代谢性疾病等重大治疗领域，承担 2 项国家“重大新药创制”科技重大专项和多个省市级科研项目；已申请PCT和中国发明专利 200 余项，获得中国、美国、日本、欧洲等国家和地区专利授权超 70 项；拥有 10 项覆盖前列腺癌、高尿酸血症/痛风、食管癌、乳腺癌等广泛适应症的产品管线，多款产品具有成为Best-in-class（同类最佳）和First-in-class（全球首创）药物的潜力。

随着新技术、新靶点的不断涌现，作为创新药领域的重要构成，小分子药物的创新局面将持续拓宽。海创药业也将以科学及临床需求为引领，以差异化源头创新践行 “创良药·济天下”的使命，为患者提供有效、安全的新治疗选择！