中国首个口服AR PROTAC药物“海创药业HP518” I 期临床研究实现首例患者给药
2022年1月19日，海创药业宣布其靶向雄激素受体（AR）的口服PROTAC药物HP518在澳大利亚的 I 期临床试验，实现首例患者给药（FIH）。
HP518是由海创药业自主研发的口服PROTAC药物，可高选择性地靶向降解雄性激素受体（AR），具有治疗耐药性前列腺癌的潜力。
HP518正在澳大利亚进行的I期临床试验是一项开放标签研究，旨在评估HP518在转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者中的安全性、药代动力学和抗肿瘤活性。
海创药业创始人、董事长陈元伟博士表示：“我们深度布局PROTAC技术，已积累了丰厚的研发经验，本次完成首例患者给药，是公司在这一领域的重要里程碑，我们将积极推进PROTAC在研项目，为全球患者提供前沿、优质的创新药物！”
海创药业于2016年即开始PROTAC领域的探索，现已建立“PROTAC靶向蛋白降解技术平台”，可快速评估化合物的蛋白降解活性，高效进行PROTAC分子设计、成药性筛选和优化，在PROTAC化合物CMC方面也具备深厚经验。
关于前列腺癌
前列腺癌是发生在前列腺的上皮性恶性肿瘤，是男性泌尿生殖系统最常见的恶性肿瘤，多发于65岁以上老人。前列腺癌是世界范围内最常见的恶性肿瘤之一，在美国常年居男性恶性肿瘤发病人数第一，死亡人数第二。中国前列腺癌占男性恶性肿瘤发病人数第六，死亡人数第七。
据弗若斯特沙利文， 2019年，前列腺癌新发病例数全球排名第五，达131.6万例；预计2030年全球前列腺癌市场规模将达376亿美元。
关于PROTAC
PROTAC技术是近年来在小分子药物领域的革命性突破，可靶向不可成药靶点及解决小分子药物耐药性问题。通过同时结合靶点蛋白和E3联接酶，PROTAC分子促进对靶点蛋白的泛素蛋白标记，及随后蛋白酶体依赖性的靶点蛋白的降解。此技术具有广阔的应用前景，是小分子药物领域最受关注的前沿热点之一。
关于HP518
HP518是海创药业自主研发的、靶向降解AR的治疗前列腺癌的口服PROTAC药物，具有治疗耐药性前列腺癌的潜力，正在澳大利亚开展I期临床试验。已有临床前研究结果显示：HP518对野生型AR及一些对恩扎卢胺耐药的AR突变体都有很高的降解活性，对AR具有高选择性，对AR依赖的前列腺癌细胞系显示出优异的抗增殖活性，并在前列腺癌动物模型上展现出优异的药效。HP518还展现了良好的成药性和安全性。
关于海创药业
海创药业是一家专注于癌症和代谢疾病的全球化创新药物企业，以“创良药·济天下”为使命，以为患者提供安全、有效、可负担的药物为重点，致力于研发和生产满足重大临床需求、具有全球权益的创新药物。
公司拥有“PROTAC靶向蛋白降解技术平台、氘代药物研发平台、靶向药物发现与验证平台及先导化合物优化筛选平台” 4 大核心技术平台，现承担 2 项国家“重大新药创制”科技重大专项和多个省市级科研项目，拥有 10 项在研产品。公司管理团队具有丰富药物研究、开发经验，核心成员多来自世界 500 强知名药企。
公司现有产品管线中，HC-1119 正在中国和全球开展两项用于治疗去势抵抗性前列腺癌的 III 期临床试验；用于治疗高尿酸血症/痛风的 HP501 已完成临床 II 期试验；对消化道肿瘤具有潜在的治疗作用的HP558已在欧洲完成临床 I 期试验，II 期临床试验申请已经获NMPA批准；作用于 AR 的口服PROTAC药物HP518 正在澳大利亚开展I期临床试验。
